Numri i kazinosë: 144701-48-4 Formula molekulare: C33H30N4O2
Pika e shkrirjes | 261-263°C |
Dendësia | 1.16 (vlerësim i përafërt) |
Temperatura e ruajtjes | Atmosferë inerte, Temperatura e dhomës 2-8°C |
tretshmëria | DMSO: >5 mg/mL në 60 °C |
aktivitet optik | N/A |
Pamja e jashtme | Ngurta jo e bardhë |
Pastërti | ≥98% |
u lançua në SHBA për trajtimin e hipertensionit.Mund të përgatitet në tetë hapa duke filluar me metil 4-amino-3-metil benzoat;Ciklizimi i parë dhe i dytë në një unazë benzimidazoli ndodhin respektivisht në hapat 4 dhe 6.bllokon veprimin e angiotenzinës II (Ang II), molekulës kryesore efektore të sistemit renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).Është i gjashti i kësaj klase të 《sartanëve》 që tregtohet pas përbërjes së plumbit Losartan.Efekti i tij afatgjatë (gjysma e jetës 24 orë) mund të jetë ndryshimi kryesor me antagonistët e tjerë të angiotenzinës II.Ndryshe nga disa agjentë të tjerë në këtë kategori, aktiviteti i tij nuk varet nga transformimi në një metabolit aktiv, 1-O-acilglukuronidi është metaboliti kryesor që gjendet tek njerëzit. është një antagonist i fuqishëm konkurrues i receptorëve AT1 që ndërmjetëson shumicën e efekteve të rëndësishme të angiotensin II ndërsa i mungon afiniteti për nëntipet AT2 ose receptorët e tjerë të përfshirë në rregullimin kardiovaskular.Në disa studime klinike, në një dozë një herë në ditë, u krijuan efekte efektive dhe të qëndrueshme për uljen e presionit të gjakut me një incidencë të ulët të efekteve anësore (veçanërisht kolla e lidhur me trajtimin e shoqëruar me frenuesit ACE në pacientët e moshuar).
është një antagonist i receptorit të angiotenzinës II.