Numri Case: 224785-91-5 Formula molekulare: C23H33ClN6O4S
Pika e shkrirjes | 214-216°C |
Dendësia | N/A |
Temperatura e ruajtjes | Atmosfera inerte, 2-8°C |
tretshmëria | N/A |
aktivitet optik | N/A |
Pamja e jashtme | Cyrstalline e bardhë në të bardhë |
Pastërti | ≥98% |
ishte agjenti i dytë që u tregtua dhe kishte avantazhin që koha e fillimit të tij nuk zvogëlohej duke marrë ilaçin me stomakun plot.Është 30 herë më i fuqishëm si frenues i PDE5 (mesatarja IC50, 3.9 nM) se sildenafili dhe 10 herë më i fuqishëm se tadalafili, me një selektivitet më të madh (> 1000 herë) për PDE5 njerëzore sesa për PDE2, PDE3 dhe PDE4 njerëzore dhe selektivitet i moderuar (>80 herë) për PDE1.Selektiviteti frenues i PDE dhe fuqia in vitro dhe in vivo e frenuesit të ri PDE5.frenoi në mënyrë specifike hidrolizën e cGMP nga PDE5, me një IC50 prej 0,7 nM (sildenafil 6,6 nM).IC50 për PDE1 ishte 180 nM, për PDE6 11 nM dhe për PDE2, PDE3 dhe PDE4 më shumë se 1000 nM.
Një frenues selektiv i phsfodiesterazës tip 5 (PDE5).
Këshilla e mjekut për përdorimin